Сартаны препараты

Что такое сартаны и как они действуют на организм при артериальной гипертензии

Сегодня в аптечной сети можно купить препараты нового поколения, так называемые сартаны (сокращенно – БРА). Эти лекарства были синтезированы в последнее десятилетие прошлого века, они являются результатом обстоятельного исследования патологий сердечно-сосудистой системы.

Многие пациенты с высоким артериальным давлением хотели бы более подробно узнать, что это за лекарства, как именно сартаны при артериальной гипертензии понижают АД, и в чем заключается их терапевтическая особенность.

Что такое сартаны и каковы преимущества их использования


Гипертония – это патология, при которой наблюдается стабильно высокое артериальное давление. В свою очередь болезнь способна спровоцировать формирование почечной недостаточности, инсульта и инфаркта. Гипертензия считается пожизненным недугом, но особенно она опасна для пациентов пожилого возраста, поэтому первостепенная задача ее лечения – предотвращение появления осложнений.

Первое место в противогипертонической медикаментозной терапии отдается именно сартанам, эффективность которых доказана многими исследованиями.

Что такое сартаны от высокого давления и в чем конкретно заключаются их лечебные отличия от остальных гипотензивных медикаментов? Нужно отметить, у этих препаратов нового поколения присутствует огромный список положительных особенностей. Следовательно, среди их основных достоинств можно подчеркнуть:

  1. Совершенно безопасны для организма. При правильном применении не проявляют побочных эффектов.
  2. Обладают высоким лечебным действием. После их длительного приема (2 года и более) полностью отсутствует синдром привыкания.
  3. Защищают головной мозг, почки и сердце от патологического поражения.
  4. Проявляют антиаритмическое действие, что подтверждается снижением развития первого и следующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  5. Не нарушают суточный уровень АД.
  6. Если в период приема БРА давление в пределах нормы, то его дальнейшее понижение не происходит.
  7. При диабетической нефропатии совершенствуют кровоток и функциональность почек.
  8. Понижают чрезмерное присутствие белка в моче.
  9. Восстанавливают левый сердечный желудочек при гипертрофии.
  10. Нормализуют кардиограмму при сердечной недостаточности либо аритмии.
  11. Уменьшают опасность развития инсульта или инфаркта.
  12. Повышают усвояемость организмом инсулина у диабетиков.
  13. Проявляют антиаритмическое действие (отмечается снижение вероятности развития первого и следующих пароксизмов фибрилляции предсердий).
  14. Совершенствуют липидный обмен, подавляют скопление холестерина.
  15. Понижают уровень мочевой кислоты в плазме, что немаловажно при приеме мочегонных препаратов.
  16. Показывают высокое терапевтическое действие при патологиях соединительных тканей (синдром Марфана). Способны снизить риск разрыва стенки аорты за счет ее укрепления.
  17. Некоторые БРА угнетают развитие онкологии.

Чаще всего эти препараты гипертоникам назначаются в комбинации с блокаторами кальциевых каналов и мочегонными средствами. Помимо этого показанием для их назначения может стать и присутствие таких болезней:

  • Сахарный диабет.
  • Сердечная недостаточность.
  • Аллергия на ингибиторы АПФ.

Механизм действия и влияние на внутренние органы

В чем же заключается механизм действия сартанов, и какое они проявляют влияние на внутренние органы организма? Медицина действие препаратов объясняет следующим:

  1. При пониженном АД и дефиците кислорода почки начинают образовывать специфическое вещество, так называемый ренин, направляющий свое воздействие в сторону пассивного ангиотензиногена, превращая его в ангиотензин I.
  2. В свою очередь на ангиотензин I воздействует ангиотензинпревращающее ферментативное вещество, вынуждая его модифицироваться в ангиотензин II.
  3. Для ангиотензина II характерна высокая активность, поэтому соединяясь с рецепторами, он провоцирует стремительный и устойчиво высокий скачок АД. Медикаментозное действие сартан направлено конкретно на рецепторы мишени, тем самым купируя развитие гипертензии.
  4. Однако превращение ангиотензина I в ангиотензин II происходит не только из-за влияния ангиотензинпревращающего фермента. В данной реакции участие принимают и другие ферменты, к примеру, химаз. Исходя из этого, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не способны полноценно приостанавливать уменьшение просвета сосудов, а вот сартаны с этой задачей справляются намного результативнее.

При лечении этими медикаментозными препаратами частотность сокращений сердца не возрастает, их действие направлено на блокировку ренин-ангиотензин-альдесторена в сосудах и миокарде. Такой механизм БРА позволяет больным избавиться от таких заболеваний:

  • Ишемии.
  • Кардиосклероза.
  • Гипертонической кардиомиопатии.
  • Атеросклероза мозга и сердечно-сосудистой системы.

Отдельно стоит отметить влияние данных медикаментов на почки. Так у гипертоников, у которых присутствует стеноз одного из почечных сосудов, они могут повышать показатель креатинина, что провоцирует острую почечную недостаточность. Блокаторы незначительно уменьшают клубочковую фильтрацию почек, тем самым предупреждая развитие нефросклероза.

Чаще всего БРА назначаются больным, у которых диагностированы клинические проявления:

  • Гипертонии.
  • Сердечной недостаточности.
  • Болезни почек (как дополнение к основной терапии).

Специалисты подчеркивают хорошую переносимость этих препаратов, однако самостоятельно принимать их не рекомендуется, необходима врачебная консультация.

Основные показания к применению

Наибольшее целебное влияние сартаны проявляют у тех больных, у которых присутствует чрезмерный показатель ренина в крови. Такая их особенность указывает на то, что данные лекарства хорошо подходят для гипертоников молодого возраста, у которых проявляется чрезмерная энергичность ренин-ангиотензива. Остальным возрастным группам пациентов данные блокаторы назначаются, если у них было диагностировано:

  1. Перенесение инфаркта.
  2. Гипертония.
  3. Сердечная недостаточность.
  4. Невосприимчивость ингибиторов АПФ.
  5. Диабетическая нефропатия.
  6. Протеинурия.
  7. Фибрилляция предсердий.
  8. Микроальбуминурия.
  9. Метаболические отклонения.
  10. Гипертрофия левого желудочка сердца.

Гипертоники часто интересуются и таким нюансом, какой именно БРА подойдет для конкретного заболевания.

Препараты сартаны для лечения артериальной гипертензии

Сартаны – это препараты нового поколения. Их применяют в целях понижения давления при диагнозе «артериальная гипертензия». Лекарства начали синтезировать в девяностых годах двадцатого века. Сартаны имеют обширный список препаратов, минимум побочных эффектов и противопоказаний.

Показания к применению

Сартаны прописывают в следующих случаях:

  • Артериальная гипертония. Средство эффективно, если имеется также гипертрофия левого желудочка. Препараты понижают давление, но результат начинает проявляться в полной мере через 3-4 недели от начала приема.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Ингибиторы АПФ и сартаны предупреждают патологии сердца на ранних стадиях. Препараты снижают скорость развития хронической сердечной недостаточности и предотвращают возникновение инфарктов и инсультов.
  • Нефропатия. Проблемы с почками могут возникнуть на фоне стабильно повышенного давления. Также они иногда являются причиной гипертонии.
  • Сердечно-сосудистые заболевания при сахарном диабете второго типа. Если принимать сартаны постоянно, утилизация глюкозы тканями организма улучшается, так как снижается инсулинорезистентность. Это приводит к приведению уровня глюкозы в крови в норму.
  • Сердечно-сосудистые заболевания при дислипидемии. Препараты приводят в норму показатели уровня холестерина в крови.

Механизм действия препаратов

Причина повышенного давления –это увеличенный тонус артерий. Сартаны являются блокаторами рецепторов к ангиотензину II (БРА), приводят сосуды в нормальное состояние. После снижается нагрузка на сердце, так как облегчается процесс проталкивания крови в сосуды, и АД снижается до допустимого показателя.

Также препараты защищают сетчатку глаза, внутреннюю стенку сосудов, сердце, почки и мозг от последствий гипертонической болезни. Если помимо высокого давления наблюдаются увеличенная вязкость крови, диабет, неправильное питание, малоподвижный образ жизни и вредные привычки, человек рискует пострадать от инсульта и инфаркта в молодости. Сартаны необходимы не только для лечения от гипертонии, но и от ее тяжелых последствий.

Преимущества сартанов

Сартаны при артериальной гипертензии получили признание среди пациентов и врачей. У них есть множество преимуществ в сравнении с обычными лекарственными средствами:

  • Длительное применение препаратов (более 2 лет) не приводит к привыканию и зависимости. Резкое прекращение также не приводит к мгновенному увеличению давления.
  • Употребление лекарства при нормальных показателях АД не приводит к гипотонии.
  • Переносимость среди больных (даже в пожилом возрасте) на высоком уровне, побочных эффектов практически нет.
  • Сартаны не только снижают давление, но и оказывают положительное воздействие на почки, если человек страдает от диабетической нефропатии. Происходит регрессия гипертрофии левого желудочка. Также лекарства помогают в лечении сердечной недостаточности. Усиливается положительный эффект в 1,5 раза, если принимать вместе с сартанами мочегонные препараты, такие как «Индапамид» и «Дихлотиазид». Тиазидные диуретики удлиняют воздействие лекарства.
  • Происходит защита нервных клеток и мозга, что предотвращает возникновение инсульта. Сартаны могут прописать при нормальном давлении, если существует опасность сосудистой катастрофы в мозге.
  • Сартаны снижают вероятность пароксизма фибрилляции предсердий.
  • Прием препаратов ведет к уменьшению опасности возникновения диабета 2 типа. Если болезнь имеется, лекарство снижает инсулинорезистентности тканей, что способствует лечению.
  • Происходит улучшение липидного обмена, понижается холестерин и триглицериды.
  • Уменьшается уровень мочевой кислоты в крови, что важно при долгом приеме диуретиков.
  • Если имеются патологии соединительных тканей, то происходит укрепление стенок аорты, что снижает риск разрыва.
  • Препарат прописывают пациентам с миодистрофией Дюшенна, чтобы улучшить состояние мышечных тканей;
  • В организме не накапливается брадикинин, который вызывает кашель в сухом виде.

Были проведены исследования, что блокаторы рецепторов ангиотензина предупреждают развитие многих злокачественных образований. Иногда их используют при химиотерапии, чтобы усилить доставку лекарственных средств с помощью распаковки сосудов опухоли.

Классификация

Препараты разделяют по воздействию на пациента и химическому составу. Встречаются активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия активного метаболита.

По химическому составу сартанов классификация идет по четырем группам:

  1. Бифениловые производные тетразола («Ирбесартан», «Кандерсартан», «Лозартан);
  2. Небифениловые производные тетразола («Телмисартан»);
  3. Нециклические соединения («Валсартан»);
  4. Небифениловый тетразол («Эпросартан»);
  5. Новое производное («Ольмесартан»).

По мере усовершенствования появились препараты последнего поколения. К ним относится пока только Телмисартан (торговые наименования — «Микардис», «Хипотел»).

Список постоянно пополняется. Некоторые препараты-сартаны можно приобрести без рецепта:

На заметку: В особых магазинах можно купить комбинацию в готовом виде препаратов с антагонистами калия, антагонистами секреции ренина, алискиреном, диуретиками.

Инструкция по применению

Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.

«Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством. Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.

Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.

Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками. Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.

Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

Сартаны: список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

  • лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
  • телмисартан – небифениловое производное тетразола;
  • эпросартан – небифениловый нететразол;
  • валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

  • лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
  • эпросартан: теветен;
  • валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
  • ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
  • кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
  • телмисартан: микардис, прайтор;
  • олмесартан: кардосал, олиместра;
  • азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

  1. Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
  2. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.
    БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.
  3. Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

Дополнительные клинические эффекты

  1. Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
  2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector